Инфекционный контроль
Kharkov Dental Days-2018
Последние новости
06 янв 2018, 16:46
Изжога, или гастроэзофагеальный рефлюкс, вызывается выбросом желудочного сока в...
Львівський медичний форум 2018

Нужна ли страховая медицина

АМЛОДИПИН ПФАЙЗЕР (AMLODIPIN PFIZER)

16 янв 2012, 22:20    Lidia
0 комментариев    6 035 просмотров

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг, № 30
Амлодипин    5 мг

табл. 10 мг, № 30
Амлодипин    10 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина установлена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические нарушения двумя способами:
1. Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных АГ разовая доза Амлодипина Пфайзер обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией Амлодипин Пфайзер способствует повышению физической активности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, тормозит развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому его применяют для лечения больных БА, сахарным диабетом и подагрой.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II–III ФК по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях показано, что применение амлодипина не приводит к повышению риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV ФК (NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Сmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней регулярного применения Амлодипина Пфайзер.
Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой: 10% дозы — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов.
Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобно как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов моложе. У пациентов пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½ препарата.
При применении амлодипина в средней суточной дозе 0,17 мг/кг у детей с медианой массы тела 45 кг клиренс составлял 23,7 л/ч для мальчиков и 17,6 л/ч для девочек. Эти показатели подобны таковым (24,8 л/ч) у взрослых с массой тела 70 кг. Средний определенный объем распределения у пациентов с массой тела 45 кг составлял 1130 л (25,11 л/кг). Выраженность гипотензивного эффекта в течение суток имела незначительные колебания. При сравнении с опытом изучения фармакокинетических параметров у взрослых можно утверждать, что применение Амлодипина Пфайзер 1 раз в сутки является оптимальным.

ПОКАЗАНИЯ:
АГ
Амлодипин Пфайзер применюет при АГ как препарат первого ряда. Это лекарственное средство можно использовать для монотерапии АГ у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, бокаторами α- и β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ.
Для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
ИБС
Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.
Хроническая стабильная стенокардия
Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет лишь предположить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлено.

ПРИМЕНЕНИЕ:
Амлодипин Пфайзер можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватным дозам.
При АГ и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина Пфайзер составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно повысить до максимальной — 10 мг. При ИБС рекомендуемая доза Амлодипина Пфайзер составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
При одновременном назначении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренонорецепторов и ингибиторов АПФ дозу Амлодипина Пфайзер не изменяют.
Применение у детей
Влияние Амлодипина Пфайзер на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение у детей в возрасте 6–17 лет дозы >5 мг/сут не исследовали.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Амлодипин Пфайзер противопоказан больным с выявленной индивидуальной повышенной чувствительностью к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
чаще отмечали следующие побочные эффекты: приливы, усталость, отеки, головокружение, головную боль, боль в животе, тошноту, сердцебиение и сонливость. Других клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Амлодипина Пфайзер, отмечено не было.
Опыт применения Амлодипина Пфайзер показал, что значительно реже выявляли сухость во рту, повышенное потоотделение, астению, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензию, синкопе, гипертонус мышц, гипестезию/парестезию, периферическую нейропатию, тремор, гинекомастию, диспепсию (в том числе гастрит), гиперплазию десен, панкреатит, рвоту, гипергликемию, артралгию, судороги мышц, миалгию, пурпуру, тромбоцитопению, импотенцию, бессонницу, лабильность настроения, кашель, одышку, ринит, алопецию, изменение окраски кожи, крапивницу, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурию, васкулит, нарушение зрения, лейкопению.
Иногда наблюдались аллергические реакции — зуд, сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема.
Очень редко при применении препарата отмечали гепатит, желтуху и повышение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев связаны с холестазом). В отдельных случаях, в зависимости от степени их тяжести, требовалась госпитализация. В большинстве этих случаев причинно-следственная связь была недостоверной.
Как и при приеме других антагонистов кальция, описаны отдельные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.
Применение у детей (6–17 лет)
В общем амлодипин хорошо переносился. Побочные проявления были подобны таковым у взрослых. Наиболее частыми были головная боль, астения, головокружение, боль в животе, вазодилатация, носовые кровотечения. Большинство из таких проявлений были легкими или выраженными умеренно. Наиболее частой причиной отмены препарата была неконтролируемая АГ. Изменения лабораторных показателей не были причинами отмены амлодипина. Существенных изменений ритма сердечных сокращений не отмечали.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Применение у пациентов с сердечной недостаточностью
При применении амлодипина у больных с сердечной недостаточностью III–IV ФК (по классификации NYHA) было отмечено повышение частоты случаев развития отека легких.
Применение у больных с нарушением функции печени
Т½ Амлодипина Пфайзер, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных следует с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для лечения таких больных Амлодипин Пфайзер применяют в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Применение у больных пожилого возраста
Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах.
Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения Амлодипина Пфайзер в период беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не было выявлено признаков токсичности, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при введении амлодипина в дозах, в 50 раз превышающих максимально рекомендованные для человека. Следовательно, принимать Амлодипин Пфайзер во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.
Дети. Влияние Амлодипина Пфайзер на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение у детей в возрасте 6–17 лет дозы свыше 5 мг/сут не исследовали.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что Амлодипин Пфайзер влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другой техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Амлодипин Пфайзер безопасен при применении с тиазидными диуретиками, болкаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Амлодипин Пфайзер не влияет на связывание с белками плазмы крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина
Одновременное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых волонтеров не изменяло фармакокинетику амлодипина.
Одновременнное применение алюминий-магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Однократная доза сильденафила 100 мг у больных эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетику амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов
Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс.
Однократное и многократное применение 10 мг амлодипина не изменяли фармакокинетику этанола.
Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
существующие данные позволяют полагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи существенной и вероятно длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно снижало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.
Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина Пфайзер, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний для их назначения. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться действенным введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, то эффективность диализа маловероятна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.

Читайте также
05 сен 2014, 20:01    0 комментариев
Ученые из Корнельского университета выясняли, сколько мы едим, когда сидим у телевизора....
Комментарии